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艾瑞妮大药房/推荐新药/艾瑞妮/

艾瑞妮药理作用

作者:admin    发布时间:2020-06-25 21:53     浏览:69人

药理作用吡咯替尼是不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,显著抑制表皮生长因子受体(ErbB1/EGFR)和人表皮生长因子受体2(ErbB2/HER2),半数抑制浓度(IC50)分别为5.6 nM、8.1 nM。 吡咯替尼可
药理作用吡咯替尼是不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,显著抑制表皮生长因子受体(ErbB1/EGFR)和人表皮生长因子受体2(ErbB2/HER2),半数抑制浓度(IC50)分别为5.6 nM、8.1 nM。

吡咯替尼可显著抑制HER2高表达的肿瘤细胞(乳腺癌、卵巢癌、胃癌肿瘤细胞)生长,IC50为1~43 nM。

在多种移植瘤裸小鼠模型(乳腺癌、卵巢癌、肺癌)中,吡咯替尼可显著抑制HER2因子驱动的肿瘤生长,抑制HER2介导的下游信号通路,将肿瘤细胞阻滞在细胞周期G1期。

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