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斯沃(利奈唑胺片)药物相互作用

作者:admin    发布时间:2020-02-29 21:34     浏览:110人

通过细胞色素酶P450代谢的药物: 在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶P450(CYP450)的诱导剂。另外,利奈唑胺不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(如1A2,2C9;2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。
斯沃(利奈唑胺片)通过细胞色素酶P450代谢的药物:
 
斯沃(利奈唑胺片)在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶P450(CYP450)的诱导剂。另外,利奈唑胺不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(如1A2,2C9;2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会影响经这些主要细胞色素同工酶代谢的药物的药代动力学。与利奈唑胺联合用药,不会显著改变主要由CYP2C9进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。华法林、苯妥因等药物,作为CYP2C9的底物,可与利奈唑胺合用而无须改变给药方案。
 
抗生素:
 
氨曲南:当二者合用时,利奈唑胺与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。
 
庆大霉素:当二者合用时,利奈唑胺与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。
 
利福平:在一项对16名健康成人男性志愿者进行的研究中,评价了利福平对利奈唑胺药代动力学影响。研究中志愿者口服利奈唑胺600mg每日2次共5剂,伴或不伴利福平600mg每日1次共8天。利福平和利奈唑胺合用,导致利奈唑胺的Cmax降低21%[90%CI,15%-27%],AUC0-12降低32%[90%CI,27%-37%]。这一相互作用的机制未完全阐明,可能与肝酶诱导有关。(见[注意事项]中的药物相互作用)。
 
单胺氧化酶抑制作用:
 
利奈唑胺为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以,利奈唑胺与肾上腺素能药物或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。
 
肾上腺素能类药物:
 
当健康受试者同时接受利奈唑胺及超过100mg的酪胺时,可见明显的增压反应。所以,应用利奈唑胺的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料(见[注意事项]中的患者用药信息)。
 
对血压正常的健康志愿者给予利奈唑胺,可观察到利奈唑胺能可逆性地增加伪麻黄碱(PSE)、盐酸苯丙醇胺(PPA)的增压作用(见[注意事项]中的药物相互作用)。未对高血压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了利奈唑胺、PSE、PPA、安慰剂分别单用,及利奈唑胺达稳态时(600mg,每12小时一次,连用3天)联用PSE或PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各二个剂量,给药间隔4小时)对血压和心率的影响的研究。任何给药方式心率均不受影响。利奈唑胺与PPA或PSE联用均能使血压上升。在PPA或PSE第二次给药后的2-3小时,观察到最高的血压值;在达峰值后的2-3小时,血压又回复到了基础水平。
 
PPA研究结果表明:平均(范围)最大收缩压以mmHg表示为:安慰剂=121(103-158),利奈唑胺单用=120(107-135);PPA单用=125(106-139),PPA与利奈唑胺联用=147(129-176)。PSE的研究结果与PPA的研究结果相似。当利奈唑胺与PSE或PPA联用时,较基础收缩压的平均最大增加值分别为32mmHg(范围:20-52mmHg)和38mmHg(范围:18-79mmHg)。
 
对5-羟色胺类药物的作用:
 
对健康志愿者进行了利奈唑胺与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给予志愿者右美沙芬(二个剂量,每次20mg,间隔4小时),同时给予或不给予利奈唑胺。在接受右美沙芬和利奈唑胺的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。
  

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